1001skazok.ru

«Гепарин» представляет собой антикоагулянт, имеющий прямое действие. Входит в группу среднемолекулярных гепаринов.

Согласно инструкции по применению «Гепарин» выпускается производителем в трех фармакологических формах:

1. Мазь для наружного использования.
2. Гель для наружного использования.
3. Раствор для введения подкожно или внутривенно.

Раствор, предназначенный для инъекций, имеет в своем составе натрия гепарин, концентрация которого составляет 5 тыс. единиц на 1 мл. В составе препарата используются также вспомогательные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид, спирт бензиловый.

Один грамм геля содержит 1 тыс. единиц натрия гепарина. В качестве вспомогательных ингредиентов используются: очищенная вода, лавандовое масло, метил парабен, пропилпарабен, диэтаноламин, пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер, этанол 96%.

Фармакологическое воздействие

Инструкция по применению к «Гепарину» указывает, что препарат относится к фармакологической группе антикоагулянтов.

«Гепарин» в виде геля относится к средствам, направленным на лечение патологий ССС. «Гепарин» в виде раствора относится к препаратам, влияющим на кровь и процесс кроветворения.

Натрия гепарин, входящий в состав «Гепарина», способен оказывать антитромботический эффект, замедлять адгезию и агрегацию эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов, уменьшать спазмы стенок и проницаемость сосудов, способствовать нормализации коллатерального кровообращения.

Фаракодинамика и фармакокинетика

Действие «Гепарина» основано на связывании кофактора с АТ III. Использование высоких концентраций «Гепарина» позволяет подавлять активность тромбина.

Фибринолитиком «Гепарин» не является, то есть тромбы он не растворяет, но способен приостанавливать их рост и уменьшать их размеры.

Наружные препараты гепарина оказывают местный противовоспалительный, антитромботический и противоэкссудативный эффект.

Активирует фибринолитические свойста крови, способен ингибировать активность гиалуронидазы, блокировать тромбин. У пациента при использовании гепариновых мазей и гелей улучшается микроциркуляция, наблюдается активация тканевого обмена. В результате происходит ускорение процессов рассасывания гематом и тромбов, уменьшение отечности тканей. Инструкция по применению к гелю «Гепарин 1000» содержит такие сведения.

Всасывание препарата при использовании наружно незначительное. Максимальная концентрация при подкожном введении наблюдается через 5 часов, около 95% вещества связывается с белками плазмы. Сосудистое русло «Гепарин» не покидает.

Проникновение в грудное молоко и через плацентарный барьер отсутствует. Метаболизируется «Гепарин» в тканях печени. Для вещества характерна быстрая биологическая инактивация и кратковременность действия, так как в его биотрансформации участвует антигепариновый фактор.

Выводится «Гепарин» от получаса до часа. Выведение происходит через почки. Если применяются высокие дозы, в неизменном виде выводится до 50% активного вещества. Важно учитывать, что из крови «Гепарин» не выводится при гемодиализе.

Это подтверждает к препарату «Гепарин» инструкция по применению.

Показания

Гель «Гепарин» показан к применению с целью терапии и профилактики:

1. Флебита, который возникает после инъекций или инфузий.
2. Тромбофлебита поверхностных вен.
3. Подкожных гематом.
4. Поверхностного мастита.
5. Слоновости.
6. Поверхностного перифлебита.
7. Лимфангита.
8. Травм и отечности сухожилий, вен, суставов, мышц.
9. Локализованных инфильтратов.

Так сказано в инструкции по применению геля «Гепарин».

В форме раствора для инъекций препарат показан к применению пациентам, у которых наблюдается:

1. Тромбоз глубоких вен.
2. Тромбоз артерий миокарда.
3. Тромбоз почечных вен.
4. ТЭЛА.
5. Тромбофлебит.
6. Мерцательная аритмия, сопровождающаяся эмболизацией.
7. Нестабильная стенокардия.
8. ДВС-синдром.
9. Острый ИМ.
10. Митральный порок сердца.
11. Бактериальный эндокардит.
12. Гемолитикоуремический синдром.
13. Волчаночный нефрит.
14. Гломерулонефрит.
15. Микротромбообразование, нарушения микроциркуляции (как терапия, так и профилактика).

«Гепарин» также могут рекомендовать в качестве профилактического средства при хирургических вмешательствах с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при цитаферезе, перитонеальном диализе, гемодиализе, форсированном диурезе, промывании венозных катетеров, гемосорбции.

Инструкция по применению к уколам «Гепарин» сообщает, что если препарат вводится пациенту внутривенно, то замедление свертывания крови происходит практически мгновенно. Если препарат вводят под кожу, эффект наблюдается спустя полчаса. При ингаляционном применении эффект появляется спустя сутки.

Противопоказания к применению

Использование гелей и мазей на основе гепарина противопоказано, если у пациента имеется повышенная чувствительность к компонентам препарата, заболевания, сопровождаемые язвенно-некротическими процессами, травмы, сопровождаемые нарушением целостности кожных покровов.

В соответствии с инструкцией по применению к мази «Гепарин», препарат следует применять с осторожностью, если имеется склонность к кровоточивости, диагностирована тромбоцитопения.

Медикамент в форме раствора не следует использовать при:

1. Гиперчувствительности.
2. Болезнях, сопровождающихся кровоточивостью, к примеру при васкулите, гемофилии.
3. Кровотечении.
4. Расслоении аорты, внутричерепной аневризме.
5. Антифосфолипидном синдроме.
6. ЧМТ.
7. Геморрагическом инсульте.
8. Неконтролируемом АГ.
9. Циррозе печени, который сопровождается патологическими изменениями пищеводных вен.
10. Угрожающем выкидыше.
11. Менструации.
12. Родах, недавних родах.
13. Грудном вскармливании.
14. Эрозивно-язвенных поражениях желудка, кишечного тракта.
15. Перенесенных недавно операциях на мозге, печени, желчных путях, предстательной железе, мозге.
16. Состоянии после проведения люмбальной пункции.

Особую осторожность рекомендуется проявлять при назначении инъекций препарата тем пациентам, которые страдают от поливалентной аллергии, бронхиальной астмы, сахарного диабета, артериальной гипертензии, активного туберкулеза, эндокардита, перикардита, печеночной недостаточности, ХПН. А также пациентам перед стоматологическими манипуляциями или лучевой терапией, пациентам старше 60 лет и женщинам, которые используют ВМК.

Побочные воздействия

В соответствии с инструкцией по применению к «Гепарину», наружное использование натрия гепарина способно спровоцировать такие побочные эффекты, как гиперемия и аллергические реакции.

На фоне введения раствора может возникать:

1. Бронхоспазм, коллапс, зуд кожи, крапивница, анафилактический шок, ринит, жар в подошвах, лекарственная лихорадка.
2. Рвота и тошнота, явное снижение аппетита, головные боли и головокружения, диарея.
3. Тромбоцитопения (проявляется у 6% пациентов). В редких случаях наступает летальный исход. Тромбоцитопения, индуцированная гепарином, может сопровождаться инфарктом миокарда, инсультом, гангреной, некрозами кожных покровов, артериальным тромбозом. Введение «Гепарина» следует прекратить немедленно, если у пациента наблюдается снижение уровня тромбоцитов примерно вдвое от изначального их числа.
4. Кровотечение и раздражение, изъязвление и боль, гиперемия и гематомы в месте, куда вводят гепарин.
5. Кровотечения. Наиболее типичными кровотечениями на фоне использования раствора «Гепарина» являются кровотечения из ЖКТ и мочевых путей, в областях, на которые производится давление, из операционных ран и из места введения медикамента. Не исключены кровоизлияния во внутренних органах – в надпочечники, в желтое тело, в ретроперитонеальное пространство.

Если «Гепарин» используется в течение длительного промежутка времени, может развиваться кальцификация мягких тканей, алопеция, остеопороз. Также бывают спонтанные переломы, увеличение активности ферментов печени.

Способ использования и дозировка

«Гепарин» в форме раствора может быть использован для непрерывных инфузий, регулярных инъекций в вену, подкожных введений.

С целью профилактики натрия гепарин следует вводить подкожно каждые 8-12 часов в количестве 5 тыс. единиц в сутки. Профилактика тромбоза предполагает подкожное введение 1 мл раствора двукратно в сутки.

С целью терапии «Гепарин» вливают в вену капельно. Используют дозировку 15 МЕ/кг/ч. Таким образом, взрослому человеку, имеющему среднюю массу тела, показано введение 1 тыс. единиц гепарина в час.

Если требуется получить быстрый антикоагулянтный эффект, пациенту необходимо струйно ввести в вену 1 мл препарата. При отсутствии возможности введения медикамента в вену, его вводят под кожу в количестве 2 мл четырехкратно в сутки.

Максимально допустимая доза «Гепарина» в сутки – не более 80 тыс. единиц. Указанная дозировка может использоваться не более 10 дней. Увеличение длительности курса введений допустимо лишь в исключительных случаях.

Детям показано капельное введение препарата в вену. Дозировка подбирается индивидуально исходя из возраста пациента: 1-3 мес. – 800 единиц на кг, 4-12 мес. – 700 единиц на кг, от 6 лет – 500 единиц на кг в сутки.

Мазь и гель

«Гепарин» в форме мази или геля используется исключительно наружно. Следует наносить его до трех раз в сутки на пораженный участок. Разовой дозой считается столбик геля 3-10 см в длину. Если у пациента наблюдается тромбоз ректальных вен, гель следует использовать ректально. Для этого специальные хлопчатобумажные прокладки пропитывают гелем, прикладывают к воспаленным узлам, фиксируют пластырем или повязкой. В задний проход вводят тампоны, предварительно пропитанные гелем. Курс лечения в этом случае составляет в основном 4 дня. Так сказано в инструкции по применению к мази «Гепарин».

Терапия язвы голени предполагает осторожное нанесение геля на участки кожи вокруг язвы. При этом кратность использования – дважды или трижды в течение суток. Терапию следует продолжать до того момента, пока не исчезнут воспалительные явления. Стандартная длительность курса – 3-7 дней. Курс может быть продлен по рекомендации лечащего врача.

Это сообщает нам инструкция по применению к гелю «Гепарин».

Альтернативные мази и гели на основе гепарина используются аналогично.

С целью лечения геморроя (наружного или внутреннего), экземы в области заднего прохода, тромбофлебита вен ануса, трещин можно использовать специальные свечи, к примеру «Гепатромбин Г».

Важно отметить, что «Гепарин» имеет всего три фармакологических формы: раствор, мазь, гель. Причем гель более насыщен активным веществом и лучше впитывается в кожные покровы.

Это подтверждает инструкция по применению. В таблетках «Гепарин» не производится. Это связано с тем, что натрия гепарин из ЖКТ практически не всасывается.

Передозировка

Передозировка при парентеральном использовании проявляется кровотечениями разной тяжести. Если на фоне лечения «Гепарином» возникает малое кровотечение, достаточно будет отменить препарат. При обширных кровотечениях требуется нейтрализация гепарина в крови. Для этого пациенту назначают сульфат протамина в дозировке 1 мг на каждые 100 единиц натрия гепарина.

Важно учитывать, что выводится «Гепарин» быстро. Это значит, что спустя полчаса после последней дозы препарата следует вводить вдвое уменьшенную дозу сульфата протамина, максимальная его доза – не более 50 мг.

Гемодиализ выведению гепарина не способствует.

Случаи передозировки при использовании гелей и мазей с гепарином на данный момент не описаны. Передозировка в этом случае считается маловероятной, так как препарат имеет низкую системную абсорбцию. Если использовать гепариновые мази в течение продолжительного времени, могут возникать обширные геморрагические осложнения.

Терапия передозировки наружными средствами на основе гепарина предполагает полную отмену препарата. Если существует необходимость, следует использовать антагонист гепарина – 1% раствор сульфата протамина. Инструкция по применению к «Гепарину 1000» должна быть тщательно изучена перед началом применения.

Взаимодействие с другими медицинскими средствами

Воздействие «Гепарина» усиливается при параллельной терапии препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов, к примеру с АСК, дипиридамолом, НПВС, антибиотиками, снижающими синтез витамина К, непрямыми антикоагулянтами, средствами, блокирующими канальцевую секрецию.

Воздействие «Гепарина» снижается, если использовать его одновременно с сердечными гликозидами, алкалоидами спорыньи, фенотиазинами, антигистаминными ЛС, никотином, этакриновой кислотой, никотиновой кислотой, нитроглицерином внутривенно, АКТГ, тетрациклинами, щелочными аминокислотами и полипептидами, тироксином, протамином.

Не следует смешивать «Гепарин» с другими медикаментами в одном шприце.

Противосвертывающий эффект местных препаратов гепарина усиливается, если использовать их в комбинации с антикоагулянтами, НПВС, антиагрегантами. Антигистаминные препараты, никотин, тироксин, тетрациклин эффективность гепариновых медикаментов снижают. Эту информацию также содержит инструкция по применению.

Аналоги «Гепарина»

К основным аналогам «Гепарина» в форме геля относятся следующие средства: «Тромблесс», «Лавентум», «Лиотон 1000», «Гепарин-Акригель 1000».

Дженериками инъекционной формы являются «Гепарин-Сандоз», «Гепарин Дж», «Гепарин-Ферейн».

Близкий механизм воздействия имеют таблетки «Вессел Дуэ Ф», «Ангиофлюкс», «Пиявит», а также инъекционные растворы «Эниксум», «Фраксипарин», «Анфибра», «Флюксум», «Вессел Дуэ Ф», «Антитромбин III», «Гемапаксан», «Ангиофлюкс».

Важно помнить, что любая замена терапевтического препарата должна производиться исключительно после консультации со специалистом.

Использование «Гепарина» беременными и кормящими женщинами

Противопоказаний к введению раствора «Гепарина» беременным женщинам не имеется. Однако применение его в период кормления грудью лучше избегать. Активное вещество в грудное молоко проникать не способно, но длительное использование препарата кормящими женщинами способно спровоцировать быстрое развитие остеопороза и повреждений позвоночника.

Принимать решение о целесообразности использования препарата должен врач, который сможет учесть соотношение вероятного риска и пользы.

Данных об использовании гепариновых гелей беременными и кормящими женщинами не имеется.

Подробнее об аналогах

Согласно инструкции по применению «Гепарин Акригель 1000» является антикоагулянтом, обладающим прямым воздействием. На фоне приема средства наблюдается активация антитромбина III в плазме крови и ускоряется его противосвертывающее действие. Медикаментом нарушается трансформация протромбина в тромбин, угнетается активность последнего. Это также указано в инструкции по применению к «Гепарину Акригель». Кроме того, средством в некоторой степени снижается агрегация тромбоцитов.

Показания и противопоказания у препарата схожи с аналогом.

Как сообщает инструкция по применению ,«Гепарин Акрихин 1000» также относится к прямым антикоагулянтам, обладает противовоспалительным, антипролиферативным, противоотечным и обезболивающим действием. Агрегация тромбоцитов снижается, предупреждается переход протромбина в тромбин. Угнетается активность последнего. Показан при тромбофлебите поверхностных вен; локализованных инфильтратах и отеках мягких тканей, травмах сухожилий и суставов, ушибах мягких тканей и суставов.

Инструкция по применению «Гепарин Акрихин» почти идентична другим аналогичным средствам.

Стоимость

В настоящее время средняя стоимость «Гепарина» в форме геля колеблется на уровне 280 рублей, а в форме инъекционного раствора – на уровне 480 рублей. Это зависит от региона и аптечной сети.

Отзывы о «Гепарине»

«Гепарин» — очень хорошо изученное, клинически протестированное, часто используемое и эффективное антитромботическое лекарство, механизм его действия основан на подавлении активности тромбина, который катализирует ряд реакций, протекающих в системе гемостаза. В их числе – биотрансформация фибриногена в фибрин.

Чаще всего встречаются отзывы о «Гепарине» в форме геля и мази. Пациенты отмечают его высокую эффективность в отношении геморроя, тромбофлебита, ушибов и локализованных инфильтратов. Побочные эффекты возникают довольно редко, если придерживаться рекомендаций врача и правил, указанных в инструкции по применению к «Гепарину». Отзывы на этот счет имеются.